Carbamazépine

réaction cutanées sous carbamazépine (TEGRETOL) Ref: Genetic Test Predicts Risk of Severe Rash While Taking Carbamazepine
Syndrome de Stevens-Johnsons sous carbamazépine
structure chimique carbamazépine
Structure chimique de la carbamazépine

  • Antiépileptique de 1ère génération dérivé du carboxamide et de la dibenzazépine
  • Mécanisme d'action:
    • Inhibition des canaux sodiques voltages-dépendants, entrainant une meilleure stabilisation des membranes neuronales

      D’autres mécanismes d’actions semblent exister mais sont encore mal élucidés

  • Indications:
    • Epilepsie:
      • Crises épileptiques généralisées tonico-cloniques
      • Crises épileptiques partielles
    • Psychiatrie:
      • Prévention des rechutes thymiques chez le patient bipolaire (en 2ème intention en cas de CI ou d'intolérance au lithium)
    • Douleurs:
      • Douleurs neuropathiques et névralgies
  • Effets indésirables:
    • EI fréquents, dose-dépendants, observés à l'instauration du traitement:
      • Troubles neurologiques
        • Vertiges, céphalées, somnolence
        • Diplopie, troubles de l’accommodation
        • Nystagmus
      • Troubles digestifs
      • Réactions allergiques
    • Troubles cutanées
      • Fréquents: urticaire, dermatite exfoliatrice, erythrodermie
      • Très rares: Lyell, Stevens-Johnson, DRESS-syndrôme
    • Risque d'allergies croisées entre phenobarbital, carbamazépine et phenytoïne
    • Troubles endocriniens:
      • Hyponatrémie liée à une sécrétion inappropriée d'ADH (SIADH)
    • Troubles hématologiques:
      • Très fréquents: leucopénie
      • Fréquents: Thrombopénie, hyperéosinophilie
    • Troubles hépatiques
      • Augmentation des gammaGT, PAL et transaminases (liés à l'effet inducteur enzymatique de la carbamazépine)
  • Contre-indications:
    • BAV
    • Antécédents de porphyrie
    • Antécédents d'hypoplasie médullaire
    • HS à la carbamazépine
  • Interactions médicamenteuses contre-indiquées:
    • Liés à l'effet inducteur enzymatique puissant de la carbamazépine
      • Télaprévir: effondrement des taux plasmatiques de l'antirétroviral
      • Voriconazole: effondrement des taux plasmatiques de l'antifongique
  • Pharmacocinétique:
    • Puissant inducteur enzymatique
    • Bonne BD par voie orale
    • Se métabolise en 10,11-epoxycarbamazépine, contrairement à l'oxcarbamazépine (TRILEPTAL).
    • A noter que l’oxcarbamazépine entraîne théoriquement moins d’IM que la carbamazépine, par contre elle entraîne plus fréquemment une hyponatrémie causée par un SIADH
    • Traverse la barrière foeto-placentaire et passe dans le lait maternel