Macrolide antibiotique de la famille des kétolides
Éléments de chimie thérapeutique:
Possède un macrocycle à 14 atomes de carbone, comme l'érythromycine, la roxithromycine ou l'azithromycine
Possède un groupement cétone ("kéto" en anglais) à la place du sucre présent sur les autres macrolides, d'où son appartenance à la famille des kétolides
Le remplacement du sucre par une cétone améliore le profil de résistance de la télithromycine, notamment sur le pneumocoque:
Télithromycine reste active sur le pneumocoque de phénotype MLSb inductible contrairement aux macrolides "vrais" et aux lincosamides (par contre, comme l'ensemble des
macrolides ou apparentés, la télithromycine reste inefficace sur le phénotype MLSb constitutif)
Télithromycine reste active sur le pneumocoque possédant un mécanisme d'efflux, contrairement aux macrolides et aux lincosamides
Mécanisme d'action:
Inhibe la synthèse protéique en se fixant sur la fraction 23 S de la sous-unité 50 S du ribosome bactérien
Indications:
Pneumonies communautaires légères à modérées
Sinusites aiguës, exacerbations aiguës des bronchites chroniques, angines, pharyngites
Principaux effets indésirables:
De manière générale, les macrolides et apparentés sont bien tolérés (à l'exception de troubles digestifs parfois importants)
Troubles digestifs importants: diarrhées très fréquentes, nausées, vomissements, douleurs gastro-intestinales
Troubles hépatiques fréquents avec les kétolides:
Élévation fréquentes des enzymes hépatiques (ASAT/ALAT, PAL, gammaGT)
Candidose vaginale
Vertiges, somnolence, insomnie
Contre-indications:
HS
Myasthénie
ATCD hépatites ou d'ictéres sous télithromycine
ATCD d'allongement de l'espace QT congénital, familial ou acquis
Interactions médicamenteuses contre-indiquées:
Certaines molécules allongeant l'espace QT:
Pimozide
Dronédarone
Saquinavir
Substrats du CYP 3A4:
Dérivés de l'ergot de seigle en raison d'un risque d'ergotisme (= vasoconstriction sévère des extrémités avec nécrose)
Statines très métabolisées par le CYP3A4 en raison d'un risque de rhabdomyolyse:
Atorvastatine
Simvastatine
Lovastatine contenue dans la levure de riz rouge (complément alimentaire)
Colchicine en raison d'une majoration de ses effets indésirables potentiellement mortelle
